類風濕性關節炎（RA, rheumatoid arthritis）是一個全身性的自體免疫疾病，特徵是對稱性關節的病變，例如發炎、疼痛、僵硬，造成關節的磨損。治療的目標是減少不適的症狀和延緩關節的變形，避免病人因此而失去生活上自理的能力。由於關節一旦受損變形，即造成不可逆的傷害，因此除了給予非類固醇抗發炎藥物（NSAIDs）和類固醇藥物緩解病人的疼痛，亦強烈建議在發病後3個月內提早使用疾病調節抗風濕藥物（DMARDs: Disease-Modifying Anti-Rheumatic Drugs），以抑制病程進展。
傳統的疾病調節抗風濕藥物（DMARDs）中，methotrexate（滅殺除癌錠）效果好、作用快，長期使用的耐受性佳，所以是首選藥物；hydroxychloroquine（必賴克瘻膜衣錠）和sulfasalazine（撒樂腸溶錠）則是症狀較輕微時的選擇；leflunomide（雅努麻錠）、azathioprine（移護寧錠）、minocycline（伯力黴素膠囊）、penicillamine（滿克特膜衣錠）和cyclosporine（新體睦軟膠囊、新體睦口服溶液）等藥物在初始藥物藥效不佳或病人無法耐受其副作用時，亦是可以嘗試的選項。
近年來生物製劑的崛起，使得類風濕性關節炎的治療有了更多選擇。生物製劑的作用機制在抑制免疫細胞中的T細胞和B細胞（T-cell, B-cell）或阻斷誘發發炎反應的細胞激素（pro-inflammatory cytokines），例如腫瘤壞死因子（TNF-α, tumor necrosis factor α）和白血球介素（IL-1, interleukin-1、IL-6, interleukin-6 ），進而抑制發炎作用，減緩對關節的傷害。對於疾病程度較嚴重、預後因子較差的病人，或使用傳統疾病調節抗風濕藥物但效果不佳的病人，生物製劑的單用或併用其他疾病調節抗風濕藥物，有機會達到更好的治療目標。
以下為作用在不同機制的生物製劑之分類介紹：
一、 作用在腫瘤壞死因子（TNF-α, tumor necrosis factor α）：
Etanercept（Enbrel®，恩博針筒裝注射劑）
Etanercept是腫瘤壞死因子的受體（receptor）融合蛋白，可以和體內的腫瘤壞死因子結合，使其無法誘發發炎反應。經由皮下注射給藥，建議劑量是25mg（1週2次）或50mg（1週1次）。
Adalimumab（Humira®，復邁針筒裝注射劑）及Golimumab（Simponi®，欣普尼注射液）
Adalimumab和Golimumab是腫瘤壞死因子的抗體（antibody），可抑制腫瘤壞死因子的表現。Adalimumab與methotrexate併用時，建議劑量是皮下注射40 mg （每2週1次）；單用Adalimumab的話則建議縮短給藥頻率，每週1次。Golimumab則建議和methotrexate併用，劑量為皮下注射50mg（每4週1次）。
這一類作用在TNF-α的藥物有導致心衰竭惡化的副作用，因此有嚴重心衰竭（NYHA III or IV heart failure）的病人不建議使用。
二、 作用在T細胞：
Abatacept（Orencia®，恩瑞舒凍晶注射劑）
Abatacept的作用機制是抑制T細胞，阻斷免疫反應。可經由皮下或靜脈輸注給藥，劑量則須依病人的體重調整：體重小於60公斤，劑量為500mg；60～100公斤使用750mg；體重大於100公斤則劑量為1000mg。在第1、2、4週給藥，之後的給藥頻率為每4週1次。較常見的副作用大多與呼吸系統相關，因此提醒罹患慢性阻塞性肺病（COPD, chronic obstructive pulmonary disease）的病人要特別留意相關的不良反應。
三、 作用在B細胞：
Rituximab （Mabthera®，莫須瘤注射劑）
Rituximab與B細胞上的CD20抗原結合，而達到調控免疫反應的目的。因為其為人類和老鼠的混合單株抗體，為了減少人體產生與之對抗的抗體，建議和methotrexate併用，建議劑量為靜脈輸注1000mg（第1天和第15天給藥，之後給藥頻率為24週1次）。在接受rituximab給藥時，可能出現發燒或寒顫等與輸注相關的不良反應，可藉由放慢給藥速率來避免此副作用。
四、 作用在白血球介素（IL-6, interleukin-6 ）：
Tocilizumab（Actemra®，安挺樂靜脈點滴注射劑）
Tocilizumab是IL-6的受體拮抗劑，可抑制發炎反應中IL-6的作用。使用的劑量是根據體重來調整，建議的初始劑量是4mg/kg（每4週給藥1次），之後再評估臨床反應調整適當劑量，可增加為8mg/kg，最大劑量不超過800mg。經由靜脈輸注給藥，建議輸注時間至少1小時。可能發生嗜中性白血球減少（neutropenia）和血小板減少（thrombocytopenia）的副作用，因此建議定期監測血球數。
上述生物製劑在傳統DMARDs藥物治療效果不佳時，是一個可以嘗試的新選擇，但缺點是價格較為昂貴，且由於其作用機制抑制了免疫系統，使得感染的風險因而增加。舉例來說，在使用生物製劑的病人身上，發現感染肺結核的比例較未使用生物製劑的病人高。因此在使用這些生物製劑之前，建議先進行肺結核的檢測，如果懷疑有感染，就不建議施打。在使用生物製劑期間，萬一有感染的情況，亦建議需要由醫師評估是否需要先暫停生物製劑的使用。
參考文獻 :
- Singh et al. 2012 Update of the 2008 American College of Rheumatology Recommendations for the Use of Disease-Modifying Antirheumatic Drugs and Biologic Agents in the Treatment of Rheumatoid Arthritis Arthritis Care & Research 2012;64:625–639
- Bykerk, et al. Canadian Rheumatology Association Recommendations for Pharmacological Management of Rheumatoid Arthritis with traditional and Biologic Disease-modifying Antirheumatic Drugs The Journal of Rheumatology 2012;39;1559-1582
- Koda-Kimble et al. Rheumatic Disorders. Applied Therapeutics: The Clinical Use Of Drugs., Lippincott Williams & Wilkins: 43-1~43-33.
- Smolen et al. EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis with synthetic and biological disease-modifying antirheumatic drugs Ann Rheum Dis 2010;69:964–975
- Nam et al. Current evidence for the management of rheumatoid arthritis with biological disease-modifying antirheumatic drugs: a systematic literature review informing the EULAR recommendations for the management of RA Ann Rheum Dis 2010
