人體進食後，腸道細胞會分泌腸泌素（incretin），GLP-1即為其中一種腸泌素。當血糖上升時，GLP-1會促進胰島素分泌，使血中的葡萄糖進入肌肉與肝臟儲存；同時，GLP-1會抑制升糖素分泌，以減少肝臟繼續製造葡萄糖（圖二）。GLP-1可降低胃排空的速度，抑制食慾並使血糖上升速度減緩。在分泌後不久，GLP-1會被DDP-4這種酵素分解成沒有活性的代謝物。
目前臺灣有exenatide （Byetta®,降爾糖；Bydureon®,穩爾糖）與liraglutide （Victoza®,胰妥善）三種GLP-1促效劑。Exendin-4是從希拉毒蜥（Gila monster）唾液中所分離出來的一種多肽，結構與人的GLP-1非常類似，但不易被DDP-4分解。Exenatide即為合成的exendin-4，目前衛生署核可用於接受過metformin、磺醯尿素類或glitazone類藥品後仍無法有效控制血糖之病人作為輔助治療。Exenatide有兩種製劑：短效型的Byetta®的起始劑量為5微克（μg）皮下注射一天兩次（早晚餐前或午晚餐前，兩次施打需間隔6小時以上且施打後需間隔60分鐘以上才可用餐），根據臨床反應可增加至10微克一天兩次；長效型的Bydureon®則每週一次皮下注射2毫克（mg）即可。Exenatide降低糖化血色素（HbA1C）的效果與其他口服降血糖藥接近，主要降低餐後血糖，對於空腹血糖的影響較小；因為exenatide具抑制食慾的效果，病人使用後多有體重下降的情況。常見的副作用包括噁心嘔吐、腹瀉與頭暈；急性胰臟炎與腎功能惡化為罕見但嚴重的副作用。由於exenatide主要經腎臟排除，不建議重度腎功能不全的病人使用。Liraglutide與人體GLP-1的結構更為類似，在體內可與白蛋白結合，延長其作用時間。起始劑量為0.6毫克皮下注射每日一次，根據臨床反應可增加至1.2-1.8毫克每日一次；注射時間不受進食時間影響。Liraglutide對HbA1C的影響優於exenatide，且可降低空腹與餐後血糖，但降低餐後血糖的效果不如exenatide。常見的副作用如噁心、嘔吐與腹瀉，皆與exenatide類似。
DDP-4抑制劑則藉由減少人體分泌GLP-1被分解而達到控制血糖的效果，是新機轉的第二型糖尿病口服藥。目前臺灣許可的DDP-4抑制劑包括：sitagliptin（Januvia®,佳糖維）、saxagliptin（Onglyza®,昂格莎）、linagliptin（Trajenta®,糖漸平）、vildagliptin（Galvus®,高糖優適）等4種。除了vildagliptin需一天服用兩次，大部分DDP-4抑制劑每日口服一次即可，其降低HbA1C的效果與其他口服降血糖藥相當，降低餐後血糖的效果大於降空腹血糖。常見的副作用包括增加感染機會（如鼻咽炎、上呼吸道感染等）、咳嗽與頭痛等。因為DDP-4抑制劑服用方便、副作用少、低血糖發生機率低且對體重影響不大，目前臨床上的使用量漸漸增加。
良好的血糖控制不僅可以減少小血管疾病（microvascular disease，如視網膜病變、腎病變與神經病變），還可以增加病人的生活品質。配合運動、飲食控制、戒菸、積極控制血壓血脂並使用低劑量的阿斯匹靈（每日75～162毫克），更可減少發生大血管疾病（macrovascular disease，如心肌梗塞與中風）的風險。
