依據國家衛生研究院所公布的癌症疼痛處理指引中定義，疼痛是「一種感覺上及情緒上的不適經驗，常與組織的傷害有關」，簡單來說，疼痛不是疾病，是其他疾病的表現。在使用止痛藥之前，必須先量化疼痛以決定欲使用的止痛藥，最常使用的量化方式為「笑臉圖疼痛量表」及「數字疼痛量表」，一旦使用止痛藥之後，也需要以疼痛量表評估止痛藥的效果，以決定要繼續使用或停用或更換止痛藥。
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| 笑臉圖疼痛量表 |
數字疼痛量表 |
止痛藥依強度弱到強可分為：acetaminophen （乙醯胺酚）、NSAIDs （non-steroid anti-inflammatory drugs，非類固醇類消炎止痛藥）、Opioid analgesics（鴉片類止痛藥）。急性疼痛如拔牙、骨折、開刀、受傷、生理痛，建議只須使用短效或弱效的止痛藥，一旦疼痛緩解，建議停用藥品；慢性疼痛如關節炎、帶狀皰疹、癌症導致的疼痛需要長期服用止痛藥，因此也必須考量藥品副作用，慎選適合的病人，一旦使用則需定期監測副作用發生與否。
Acetaminophen（乙醯胺酚）
Acetaminophen作用機轉為阻斷腦中樞神經訊號以消除疼痛的感覺，也可用於退燒，但沒有消炎作用，成人建議劑量一次500毫克，每4到6小時一次，每日最大劑量為4克。雖不易引起全身性副作用，但當與酵素誘導劑（如酒精、barbiturates、carbamazepine、efavirenz、isoniazid、nevirapine、oxcarbazepine、phenobarbital、phenytoin、primidone、rifabutin、rifampin、St. John’s Wort）併用時，會增加毒性代謝物的生成，增加肝毒性的風險，也會使止痛效果打折扣；若病人有每日飲酒習慣，應避免長期服用acetaminophen，若仍需要併用，建議每日劑量不超過2克。
NSAIDs（non-steroid anti-inflammatory drugs，非類固醇類消炎止痛藥
）
NSAIDs中文為非類固醇類消炎止痛藥，顧名思義該類藥品具有消炎及止痛效果，也有解熱的功能，常用於受傷引起的肌肉發炎、退化性關節炎、類風濕性關節炎、痛風、坐骨神經痛等。作用機轉為抑制cyclooxygenase（COX），使花生四烯酸（arachidonic acid）無法代謝成前列腺素（prostaglandin）、前列環素（prostacyclin）及血栓素（thromboxane），進而抑制後續的發炎反應。COX可分成COX-1及COX-2，COX-1存在身體各種組織中，經由荷爾蒙或生長因子刺激而產生，負責調節正常的細胞功能，如保護胃壁、血小板凝集、腎臟功能等；而COX-2則是在發炎時才被誘導出來的酵素，因此NSAIDs主要是利用抑制COX-2來阻斷發炎反應，抑制COX-1則會導致許多副作用，如腸胃道潰瘍、出血等。第一代NSAIDs如：Acemetacin、Diclofenac、Indomethacin、Ibuprofen、Naproxen、Tiaprofenic acid、Meloxicam、Nabumetone，其中Meloxicam、Nabumetone對COX-2的選擇性稍高於其他的第一代NSAIDs。第一代NSAIDs對於COX-1及COX-2無選擇性，為了減少腸胃道潰瘍的副作用，研發出對COX-2有選擇性的第二代NSAIDs：Celecoxib與Etoricoxib。然而無論第一代或第二代NSAIDs，仍對腎臟具傷害性，患有腎臟病者使用NSAIDs需補充水分，並監測排尿量。具有心血管病變的高危險群病人（已有高血壓、糖尿病、高血脂）在使用NSAIDs比一般病人有較高風險會發生心肌梗塞或腦中風，此類病人不建議長期服用NSAIDs。
Acetaminophen與NSAIDs一般建議以口服給藥，若無法口服可改以直腸塞劑或靜脈注射。當使用acetaminophen或NSAIDs至最大劑量仍無法有效止痛時，應使用鴉片類止痛藥。
Opioid analgesics（鴉片類止痛藥）
臨床上，正確的使用鴉片類止痛藥是很重要的，必須從小劑量開始逐漸加量使用，以避免耐受性以及減緩對副作用的不適感。鴉片類止痛藥因為具有生理依賴性，被列為管制藥。「生理依賴性」是指長期使用鴉片類止痛藥所造成的生理變化，當劑量驟降或治療突然中止，患者會出現戒斷症候群（早期：躁動、焦慮、肌肉痛、失眠、盜汗，晚期：腹瀉、噁心嘔吐、瞳孔放大），在正確使用下生理依賴性並不會構成鴉片類止痛藥使用的阻礙。耐受性是指人體經連續多次用藥後，對藥物的反應降低，需提高劑量才能產生相同程度效果，由小劑量漸增可以避免耐受性的發生。而在正確使用下，需要增加劑量以達到原先止痛效果，通常是因為癌症疾病的進展而使疼痛加劇。另外，鴉片類止痛藥的不良反應（鎮靜、噁心、呼吸抑制）會因為副作用耐受性而改善，但縮瞳、痙攣、便祕等副作用卻不會形成耐藥性，所以服用鴉片類止痛藥的病人需搭配軟便藥。一般大眾認為鴉片類止痛藥具有成癮性，因此排斥使用鴉片類止痛藥，其實是錯誤的，癌症病人須長期服用鴉片類止痛藥是因為引起疼痛的問題無法消除，並不是因為成癮造成的。
弱效型鴉片類止痛藥包括codeine、tramadol，強效型鴉片類止痛藥包括meperidine、morphine、fentanyl；又依作用的持續性分為短效型：codeine、meperidine、morphine （又名嗎啡，給藥途徑包括口服、靜脈注射、皮下注射），長效型：tramadol、緩釋型口服嗎啡、fentanyl經皮吸收貼片（Durogesic○R）。對癌症患者而言，穩定而有效的疼痛控制有賴於按時給藥（around the clock），在治療初期須使用短效型鴉片類，以協助醫師了解病人對鴉片類藥物的需求量，當患者的病況及疼痛趨於穩定，醫師藉由病人所需的每日總劑量轉換至長效型鴉片類，並按時給藥以增加病人的方便性以及減少突發性疼痛（breakthrough pain）的發生，短效型鴉片類則在突發性疼痛發生時使用，若每日有超過三次需要使用藥物來控制突發性疼痛，應該增加每日每次按時給藥的劑量。
各種鴉片類止痛藥的特色如下：
Codeine會在肝臟被代謝成morphine而達到止痛效果，而codeine在低劑量時具有止咳效果，高劑量時達到止痛效果。Tramadol劑量調整的空間有限，當劑量過高時有抽搐的可能。Meperidine止痛效果約3小時，且其代謝物normeperidine具有神經毒性，只適用於急性疼痛，不適用於癌症疼痛的長期治療。Morphine、fentanyl、codeine無天花板效應（ceiling effect，最高劑量之上限），在病人耐受狀況允許下，可增加劑量至足夠的止痛療效。Fentanyl經皮吸收貼片（Durogesic®）設計為長效型，首次貼上後6～12小時會出現療效，24～48小時達最高療效，並可持續72小時，少數患者需48小時替換一次貼片，依劑量有三種：25 mcg/hr、50 mcg/hr、100 mcg/hr。
結語
民眾應避免自行購買止痛藥長期服用，也不要隨意購買來歷不明強調神效的藥品，以免可能服用到多種止痛藥造成藥品過量，對自身健康造成危害。使用上應確實遵從醫師與藥師的指示服用，勿自行更改藥品服用劑量或時間。若出現過敏、不舒服或是需併用其他藥品時應即時諮詢藥師，以確保用藥的安全。
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