口服避孕藥的成分為人工合成的雌性素及黃體素，其避孕原理主要為：

1. 影響腦下垂體分泌激素，進而抑制了卵巢的卵泡發育成熟和排卵。
2. 使子宮頸粘液變為較黏稠，而不利精子通過。
3. 改變子宮內膜，使受精卵不易著床。
4. 改變輸卵管的正常蠕動。

因此，此類產品只需依照指示，每天規律服用，就能達到良好的避孕效果，以本院藥品黛麗安( Diane^® )為例，藥品為 21 錠包裝，但並非只在規律服藥的 21 天期間才有避孕效果，在停藥的 7 天期間仍不需額外的避孕措施。

另外，因口服避孕藥可能增加血栓形成之風險，故不建議民眾自行購買服用，須經醫師審慎評估後，才可依處方使用。